药物进入人体后的代谢特点、规律与药物的药效发挥、有效剂量、药物毒副作用等都有直接关系,所以药代研究是新药研发中的重要一环。新药临床前体外、体内药代研究可以为临床试验的给药剂型、剂量、周期、安全毒理等方面提供重要参考。肝脏是药物代谢的主要器官。由于动物与人肝脏表达的与药物代谢相关的细胞色素P450家族、转运体蛋白等存在种属差异,药物在动物和人体的代谢途径、代谢产物并不相同,因此临床前药代研究中在动物实验中获得的药代特点可能并不能准确反映药物在人体的药代特征,除了药代动力学特征,还可能在药物相互作用、解毒与毒性代谢物产生上面有不同的表现。使用人肝细胞、人源化肝脏动物模型在体外、体内研究药物代谢能够极大地克服动物模型的不足,获得更好的临床相关性研究结果。